Метакор – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Метопролол Распечатать список аналогов Метопролол (Metoprolol) Бета1-адреноблокатор селективный Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

  • Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
  • При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.
  • Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Показания

  1. ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).
  2. Артериальная гипертензия, гипертонический криз.
  3. ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в т.ч.

при общей анестезии) – синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч.

наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.

24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч.

в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Редко: парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания).

Редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
  • Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
  • Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
  • Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.
  • Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.
  • Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
  • Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Применение и дозировка

  1. Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.
  2. При артериальной гипертензии средняя доза – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.
  3. При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг 1-2 раза в сутки.

  • При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.
  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут.
  • Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин.

Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.

После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.

При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы.

Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД).

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.

), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

  1. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
  2. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
  3. Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
  4. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

  • Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
  • Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
  • Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
  • Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Читайте также:  Метопролол - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

МЕТАКОР - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Отзывов о лекарстве Метокард: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Метокард, как аналог или наоборот его аналоги?

Метокард

В состав лекарства входит основное вещество: метопролола тартрат.

Дополнительные составляющие: лактоза, ПВП, КМЦ, магния стеарат, рисовый крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Метокард в таблетках, упакованных в контурные ячейки, по 10 штук, по 3 ячейки в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет антиаритмический, гипотензивный и антиангинальный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём данного препарата способствует уменьшению минутного объёма и нормализует работу сердца. Также отмечено угнетение центральной симпатической импульсации. При этом не оказывается мембраностабилизирующий эффект и не проявляется внутренняя симпатомиметическая активность.

Внутри организма таблетки Метокард подвергаются быстрому и полноценному всасыванию из ЖКТ. Препарат незначительно связывается с белками и хорошо проникает сквозь плаценту. Процесс метаболизма происходит в печени, из организма выводится преимущественно при помощи почек.

Показания к применению Метокарда

Препарат назначается при:

  • артериальной гипертензии;
  • ишемической болезни сердца;
  • нарушениях сердечного ритма, например, наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии;
  • гепертиреозе – в составе комплексной терапии;
  • профилактике приступов мигрени.

Противопоказания

Метокард не назначают при:

  • высокой чувствительности к нему;
  • кардиогенном шоке;
  • синоатриальной (SA) и антриовентрикулярной (AV) блокаде II – III степени;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • выраженной брадикардии;
  • сердечной недостаточности;
  • стенокардии Принцметала;
  • лактации;
  • одновременном применении ингибиторов МАО или введении верапамила;
  • артериальной гипотензии;
  • возрасте до 18 лет.

Максимальная осторожность требуется при: сахарном диабете, облитерирующих болезнях периферических сосудов, бронхиальной астме, метаболическом ацидозе, хронической обструктивной болезни лёгких, хронической печёночной, а также и почечной недостаточности, миастении, феохромацитоме, AV блокаде I степени, депрессии, псориазе, тиреотоксикозе, беременности и в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Во время лечения Метокардом могут развиваться побочные эффекты, которые имеют зависимость от индивидуальных особенностей пациента. В большинстве случаев они не отличаются яркой выраженностью и проходят, когда приём препарата прекаращается.

  • Обычно нежелательные действия затрагивают работу нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной и других систем.
  • Они могут проявиться: повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, синусовой брадикардией, сердцебиением, понижением артериального давления, ортостатической гипотензией, головокружением, иногда потерей сознания, тошнотой, рвотой, болью в животе, сухостью во рту, диареей, запором, заложенностью носа, затруднением выдоха, одышкой, гипергликемией, гипотиреозом.
  • Также не исключены повреждения кожных покровов, проявляемые крапивницей, кожным зудом, сыпью, обострением псориаза, гиперемией кожи, экзантемой, фотодерматозом, усилением потоотделения, обратимой алопецией.

Возможно понижение остроты зрения, секреции слёзной жидкости, развитие конъюнктивита. Могут изменяться лабораторные показатели, что проявляется тромбоцитопенией, агранулоцитозом, лейкопенией и так далее.

Метокард, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь. Делать это рекомендуется во время или после еды. Допускается делить таблетки пополам, проглатывать, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.

Лечение артериальной гипертензии начинают с начальной суточной дозировки, составляющей 50-100 мг. Таблетки следует принимать 1-2 раза – с утра и вечером.

Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, то возможно постепенное повышение суточной дозировки до 100-200мг. Также допускается дополнительное назначение прочих антигипертензивных препаратов.

При этом максимальное суточное дозирование не должно быть больше 200мг.

При лечении стенокардии, аритмии и проведении профилактики приступов мигрени таблетки назначаются в суточной дозировке 100-200мг, которые делят на два приёма.

Дозировка при вторичном проведении профилактики инфаркта миокарда составляет 200мг. Препарат делится на два приёма – с утра и вечером. Во время лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, препарат назначают в суточном дозировании 100мг.

Пожилым пациентам, при проблемах с функциями почек и в период проведения гемодиализа дозировка не изменяется. Снижение дозировки при нарушениях деятельности печени может осуществляться с учётом клинического состояния больного.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать симптомы в виде выраженной тяжёлой синусовой брадикардии, головокружения, тошноты, рвоты, цианоза, выраженного снижения давления, аритмии, желудочковой экстасистолии, бронхоспазма, обморока. Случаи острой передозировки сопровождаются кардиогенным шоком, потерей сознания, коматозными состояниями, антриовентрикулярной блокадой, кардиалгией.

При этом проявление первых признаков передозировки возможно в течение 30 минут-2 часов с момента приёма препарата. Лечение включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение подходящей симптоматической терапии.

Взаимодействие

Совместный приём с ингибиторами МАО может усилить гипотензивный эффект. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между применением ингибиторов МАО и Метокарда не меньше 2-х недель. При одновременном введении в вену Верапамила может возникнуть остановка сердца.

Сочетание с Нифедипином способно значительно понизить артериальное давление. Препараты для проведения ингаляционной общей анестезии могут вызвать угнетение функций миокарда и артериальную гипотензию.

  1. Ослабление гипотензивного эффекта отмечается при одновременном применении бета-адреностимуляторов, Теофиллина, кокаина, этрогенов, Индометацина и других нестероидных противоспалительных препаратов.
  2. Приём Метокарда и гипогликемических средств может снизить их эффективность, а с инсулином – увеличивает риск развития гипогликемии, усиливает её выраженность, маскируя симптомы гипогликемии, например, тахикардию, потливость и высокое артериальное давление.
  3. Значительное понижение артериального давления может развиваться при совместном приёме с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, некоторыми диуретиками и Нитроглицерином.
  4. Урежение сердечных сокращений и проблемы с атриовентрикулярной проводимостью могут развиваться при приёме метопролола и Верапамила, Дилтиазема, антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина, препаратов общей анестезии и сердечных гликозидов.

Совместное применение с индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином и барбитуратами может усилить метаболизм метопролола, понизить его концентрацию в составе плазмы крови, значительно уменьшая эффективность. Повысить концентрацию препарата в составе плазмы крови способны некоторые ингибиторы, к примеру, Циметидин, фенотиазины и пероральные контрацептивы.

Аллергены, которые применяются для иммунотерапии, а также экстракты аллергенов, предназначенные для кожных проб, способны повысить риск развития системных аллергических реакций, а также анафилаксии, как и некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты.

Возможно усиление и пролонгирование эффекта антидеполяризующих миорелаксантов, удлинение антикоагулянтного действия кумаринов. Комплексная терапия с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарствами, седативными и снотворными препаратами может усилить угнетение нервной системы.

Особые указания

Отмена данного препарата проводится постепенно, с предварительным сокращением дозировки на протяжении 10 дней. Если лечение прекращается резко, то может развиваться синдром «отмены», сопровождаемый усилением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Особенно это касается пациентов, страдающих стенокардией.

При использовании контактных линз важно помнить, что во время лечения бета-адреноблокаторами нередко происходит уменьшение слёзной жидкости.

Также препарат способен маскировать клинические симптомы гипертиреоза, такие, как тахикардия. При тиреотоксикозе опасно резко отменять препарат, так как это может усиливать нежелательную симптоматику.

Сахарный диабет нередко маскирует тахикардию, которую вызывает гипогликемия. При этом не отмечено усиление гипогликемии, вызванной инсулином, происходит нормальное восстановление концентрации глюкозы в составе крови.

При лечении пациентов в пожилом возрасте необходимо осуществление регулярного контроля функционирования печени. Корректировку дозирования проводят только в случаях нарастающей брадикардии, значительного понижения давления, атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазмов и так далее – появление всех перечисленных симптомов требует прекращения лечения.

Дополнительный контроль работы почек также требуется при лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Не меньшее внимание необходимо во время лечения больных, страдающих депрессивными расстройствами, а если их вызывает приём бета-адреноблокаторов, то рекомендуется прекращение терапии.

На начальной стадии лечения может развиваться головокружение и усталость. Потому необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасной деятельности, при которой требуется внимание и быстрота реакций.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить таблетки Метокард можно в сухом, прохладном и недоступном детям месте.

Срок годности

3 года.

Аналоги Метокарда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Эгилок, Беталок, Корвитол, Вазокардин, Сердол, Метопролол, Метокор и Метозок.

Алкоголь

Совместный приём Метокарда с этанолом может увеличить риск значительного понижения давления. Поэтому от употребления алкоголя и приёма любых спиртосодержащих средств необходимо отказаться.

Отзывы о Метокарде

Данный препарат широко применяется для лечения людей, страдающих гипертонией и различными сердечными патологиями. Поэтому и отзывы о Метокарде встречаются довольно часто.

Как известно, это лекарственное средство может применяться долгое время, а значит, выбор необходимой дозировки требует особого подхода.

Идеальным результатом лечения является стабилизация показателей артериального давления и сердечного ритма.

Однако этот препарат помогает не всегда. Нередко пациентам назначается дополнительная терапия. При этом важно учитывать сочетаемость с другими лекарствами, особенно на начальной стадии лечения.

К сожалению, некоторые больные самостоятельно дополняют лечение всевозможными настойками и народными методами.

Опасность может представлять одновременное применение Метокарда со спиртосодержащими средствами, которые способны угнетать деятельность нервной системы, вызывая нежелательные эффекты.

Во время лечения не исключено развитие побочных эффектов, затрагивающих деятельность нервной и сердечно-сосудистой систем. При этом не всегда удаётся точно определить, является это развитием побочных действий или проявлением симптомов основного заболевания.

Так или иначе, при назначении подходящей дозировки препарат позволяет значительно улучшить состояние здоровья многих пациентов. Согласно сообщениям пользователей, улучшение они заметили достаточно быстро.

Важным моментом является назначение дозировки на начальной стадии терапии и дальнейшая корректировка.

Если улучшения здоровья не происходит в течение месяца, то об этом сообщается врачу для своевременного подбора другого более подходящего лечения.

Цена на Метокард, где купить

Купить Метокард в таблетках 50 мг можно по стоимости 60-80 рублей.

Метокор Адифарм | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

  • Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
  • Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
  • Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуга аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.
  • Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.
  • Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адрснорсцепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При инфаркте миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда.

  1. При в/в инфузии метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.
  2. Фармакокинетика
  3. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 20 мин – после в/в введения.

Связь с белками плазмы крови – 10%. Cmax достигается в плазме крови через 1 ч после в/в введения 20 мг – 200 нмоль/л. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 5% – в неизмененном виде.

T1/2 – 5-15 мин – при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении – 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

  • Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а AUC – в 6 раз выше, чем у здоровых добровольцев).
  • Показания
  • — наджелудочковая тахикардия;
  • — профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда или при подозрении на него.
  • Режим дозирования
Читайте также:  Подготовка к узи щитовидной железы: когда назначается, как подготовиться к исследованию (у женщин, мужчин, детей)

Парентеральное введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин.

Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.

После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сут, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью, АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. Через 15 мин после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролол для приема внутрь – 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней.

Применение у больных с почечной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется.

Применение у больных с печеночной недостаточностью. Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у больных пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч.

с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

  1. Со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко – повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
  2. Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущении.
  3. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.
  4. Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко -алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение псориаза.
  5. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
  6. Прочие: нечасто – увеличение массы тела; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.
  7. Противопоказания к применению
  8. — повышенная чувствительность к препарату;

— острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.24 с; систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

  • — кардиогенный шок;
  • — атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени;
  • — синдром слабости синусового узла;
  • — клинически значимая синусовая брадикардия;
  • — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— артериальная гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии – систолическое АД менее 110 мм рт.ст.);

  1. — выраженные нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены; одновременное в/в введение верапамила;
  2. — возраст до 18 лет.
  3. С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность.
  4. Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Метокор Адифарм назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипертензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

  • Если применение препарата Метокор Адифарм необходимо в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
  • Применение у детей
  • Передозировка

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, повышенная утомляемость, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, асистолия, бронхоспазм, нарушение сознания, вплоть до его утраты, тремор, судороги, усиление потоотделения, парестезии, кома, тошнота, рвота, гипо- или гипергликемия, гиперкалиемия, транзиторная мышечная слабость. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2ч после введения препарата.

Лечение: симптоматическое.

При выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мни, бета-адреномиметики – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин.

В качестве последующих мер возможно применение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При броихоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адреномиметики. При судорогах – медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

  1. Лекарственное взаимодействие
  2. Барбитураты усиливают метаболизм метопролола вследствии индукции микросомальных ферментов печени.
  3. Пропафенон повышает пламзенную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).
  4. Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.
  5. Антиаритмические средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентовс синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).

Амиодарон – риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Дилтиазем – риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла).

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокада синтеза простаглаидинов почками). Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Эпинсфрин – риск развития выраженного снижения АД и брадикардии. Феннлпропаноламин в высоких дозах – парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).

  • Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.
  • Клонидин – риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.
  • Рифампицин – усиливает метаболизм метопролола снижая концентрацию в плазме.

Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезин усиливают кардиодепресивное действие метопролола.

При применении др. бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) следует соблюдать осторожность.

  1. На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь.
  2. Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардин.
  3. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол.
  4. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
  5. Условия отпуска из аптек
  6. Условия и сроки хранения

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  • Применение при нарушениях функции печени
  • Применение при нарушениях функции почек
  • Применение у пожилых пациентов
  • Особые указания
  • При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Метокор Адифарм, во избежание гипертонического криза.
  • При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномнмстики; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторы.

Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.Применение у больных с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. С осторожностью: выраженная почечная недостаточность.Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием). У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения метопрололом может наступить ухудшение (возможный исход – AV блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.

Метокор Адифарм может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения ЛД.

Не следует вводить повторную дозу при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервалом PQ более 0.26 с и систолическим АД менее 90 мм рт.ст.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Метокор адифарм : инструкция по применению

Метопролол – кардиоселективный блокатор |Згадренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного антагониста.

Блокируя в невысоких дозах бетагадренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается, в т.ч. в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов, через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением- кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч, гипотензивный эффект продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.

Описание лекарства "Метокор Адифарм"

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеБлокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.

Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

  • Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде.
  • Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода.
  • Показания к применению

Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т. ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

  • — наджелудочковая тахикардия
  • — профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда или при подозрении на него.
Читайте также:  Ттг повышен: что это значит у женщин, причины, последствия, что делать

Форма выпуска

  • раствор для внутривенного введения 1 мг/мл
  • ампула 5 мл блистер 10пачка картонная 1

Фармакодинамика препаратаКардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуга аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адрснорсцепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При инфаркте миокарда в/в введение уменьшает выраженность загрудинной боли, снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий.

При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение 24 ч после их появления) снижает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало лечения улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда.

При в/в инфузии метопролола в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Фармакокинетика препаратаВремя достижения Cmax в плазме крови составляет 20 мин – после в/в введения. Связь с белками плазмы крови – 10%.

Cmax достигается в плазме крови через 1 ч после в/в введения 20 мг – 200 нмоль/л. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью.

В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 5% – в неизмененном виде. T1/2 – 5-15 мин – при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении – 1 л/мин.

Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а AUC – в 6 раз выше, чем у здоровых добровольцев).

Использование во время беременностиПри беременности Метокор Адифарм назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипертензии, гипогликемии).

При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Если применение препарата Метокор Адифарм необходимо в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

  • — повышенная чувствительность к препарату
  • — острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.24 с
  • систолическое АД менее 100 мм рт.ст.)
  • — кардиогенный шок
  • — атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени
  • — синдром слабости синусового узла
  • — клинически значимая синусовая брадикардия
  • — хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации)
  • — артериальная гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии – систолическое АД менее 110 мм рт.ст.)
  • — выраженные нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены
  • одновременное в/в введение верапамила
  • — возраст до 18 лет. С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность.

Побочные действияЧастота: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0. 1-1%), редко (0. 01-0. 1%), очень редко (менее 0. 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.

ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко – повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущении.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко -алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит. Прочие: нечасто – увеличение массы тела; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

ДозировкаПарентеральное введение препарата Метокор Адифарм должно проводиться специально подготовленным персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.

После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сут, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью, АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.

Через 15 мин после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролол для приема внутрь – 50 мг метопролола каждые 6 ч в течение 2 дней. Применение у больных с почечной недостаточностью.

Коррекции дозы не требуется. Применение у больных с печеночной недостаточностью.

Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у больных пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

ПередозировкаСимптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия с другими препаратамиГипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии.

Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает.

Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних).

Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приемеУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.

В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом.

У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками.

Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем.

Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены.

При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней.

Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Острый инфаркт миокарда

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов.

В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии.

Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Действующие вещества

Метопролол (Metoprolol)

ОписаниеМетопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector