Вазокардин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

ВАЗОКАРДИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиВазокардин применяется в кардиологии для понижения показателя артериального давления, ишемической болезни сердца, аритмиях и тахикардиях.

Данный лекарственный препарат также может быть использован для профилактики мигрени. Он обладает антигипертензивным и антиаритмическим фармакологическим действием.

На этой странице вы найдете всю информацию о Вазокардин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Вазокардин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Вазокардин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Вазокардин выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь. Таблетки круглые плоские на вид, белого или слегка желтоватого цвета, с горизонтальной полоской посередине. Препарат выпускается в блистерах по 10 штук, в картонной упаковке помещается по 2 или 5 блистеров.

В составе каждой таблетки действующее вещество метопролол тартрат в количество 50 или 100 мг, а также вспомогательные компоненты – крахмал, диоксид кремния, повидон, кальция стеарат, целлюлоза.

Фармакологический эффект

Следует отметить, что «Вазокардин», аналоги его оказывают практически одинаковое действие. Принцип его заключается в следующем:

  1. Борется с аритмией.
  2. Предупреждает развитие мигрени.
  3. Снижается количество и тяжесть приступов стенокардии.
  4. Увеличивается выносливость при физических нагрузках.
  5. Симптомы гипогликемии у диабетиков становятся менее выраженными.
  6. Способствует повышению триглицеридов, уменьшению свободных, жирных кислот.
  7. При продолжительном применении способствует снижению холестерина.
  8. Уменьшается ЧСС, а также сила сокращений миокарда сердечного выброса. Восстанавливается синусовый ритм.
  9. Снижается артериальное давление при физических нагрузках и в стрессовых ситуациях. Снижение давления наблюдается минимум через 15 минут, после того как принят препарат, или максимум через пару часов. Эффект сохраняется в течение 6 часов.

Также следует отметить, что активное вещество метопролол практически полностью всасывается, быстро распределяется по организму. Легко преодолевает ГЭБ, плаценту и проникает в грудное молоко. Биоразложение происходит в печени, выводится преимущественно почками. Нельзя вывести с помощью гемодиализа.

Показания к применению

Показаниями к назначению Вазокардина являются следующие заболевания:

  • Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (комплексная терапия, вторичная профилактика), приступы стенокардии.
  • Артериальная гипертензия (в комплексе с другими антигипертензивными средствами и в качестве монотерапии).
  • Нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия).
  • Функциональные нарушения работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.
  • Гипертиреоз (в составе комплексного лечения).
  • Приступы мигрени – с целью профилактики.

ВАЗОКАРДИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Противопоказания

Вазокардин противопоказан в возрасте до 18 лет, при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата, и в период лактации.

Применение Вазокардина противопоказано также при следующих состояниях:

  • Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
  • Стенокардия Принцметала;
  • Кардиогенный шок;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Синоатриальная блокада;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Артериальная гипотензия (при применении Вазокардина для вторичной профилактики инфаркта миокарда: частота сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту);
  • Одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила;
  • Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • Выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • СССУ;
  • AV-блокада второй и третьей степени (без искусственного водителя ритма);
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Одновременное применение ингибиторов МАО.

Вазокардин следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста и при наличии следующих патологий:

  • Миастения;
  • Тиреотоксикоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Сахарный диабет;
  • Нарушение функции печени;
  • Нарушение функции почек;
  • Метаболический ацидоз;
  • Псориаз;
  • Депрессия;
  • Аллергические реакции в анамнезе;
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.

Применение при беременности и лактации

Проведенные исследования показали ,что действующие вещества препарата не оказывают тератогенного влияния на плод, однако применение Вазокардина в период вынашивания ребенка может привести к задержке внутриутробного развития плода, замедлению частоты сердечных сокращений у ребенка, снижению уровня глюкозы в его крови. Именно поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется для лечения женщин в период беременности.

Во время кормления ребенка грудью таблетки Вазокардина не назначаются, так как нет достоверных данных о том, что действующие вещества не проникают в молоко матери, а затем и в организм ребенка. При необходимости применения данного лекарства в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного кормления.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Вазокардин предназначен для перорального применения. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток, желательно утром.

Таблетки Вазокардин следует принимать целиком, запивая небольшим количеством питьевой воды. При подборе оптимальной терапевтической дозы следует регулярно контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и ЭКГ.

Дозы метопролола и продолжительность приема препарата Вазокардин определяет врач.

  1. При стенокардии, как правило, метопролол назначают в начальной дозе 50мг дважды в сутки. В случае необходимости дозу метопролола постепенно увеличивают.
  2. При артериальной гипертензии, как правило, назначают метопролол в дозе 50мг дважды в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 200мг в сутки. Суточную дозу можно принимать за 1 прием или делить на 2 приема.
  3. При нарушениях сердечного ритма, как правило, назначают метопролол в дозе 50мг дважды в сутки. В случае недостаточного терапевтического эффекта дозу метопролола постепенно увеличивают или назначают дополнительную антигипертензивную или антиаритмическую терапию.
  4. Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, как правило, назначают метопролол в дозе 100мг дважды в сутки. Прием препарата следует начинать после окончания острой фазы инфаркта миокарда.
  5. Для профилактики приступов мигрени, как правило, назначают метопролол в дозе 50-100мг дважды в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 200мг. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться коррекция дозы метопролола.

Прекращать применение препарата Вазокардин следует путем постепенного уменьшения дозы. 

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами препарата являются:

  • Выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  • Повышенная утомляемость, головная боль, замедление скорости реакций, слабость;
  • Сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея;
  • Сухость и болезненность глаз, снижение зрения и слуха, шум в ушах, конъюнктивит;
  • Одышка;
  • Аллергические реакции;
  • Гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидные состояния;
  • Увеличение массы тела;
  • Синдром отмены – в случае резкого прекращения лечения.

Передозировка

Передозировка: артериальная гипотония, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Особые указания

  1. У курящих больных эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
  2. При приеме дозы Вазокардина более 200 мг в день уменьшается кардиоселективность.
  3. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке не более 110 в минуту.

    Примерно у 20% больных со стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны (основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

  4. Контроль над людьми, принимающими Вазокардин, подразумевает регулярное наблюдение за АД и ЧСС (в начале лечения – каждый день, а далее – 1 раз в 3-4 месяца), а также за уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца).
  5. Отмену таблеток осуществляют постепенно, уменьшая дозу на протяжении 10 дней.

    При резком отказе от лекарственного средства может развиться синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

  6. Требуется следить за состоянием людей с депрессивными расстройствами, использующими Вазокардин. Если прием препарата усугубил депрессию, рекомендуется прекратить лечение.

  7. В начале терапии Вазокардином пациенты могут испытывать усталость, головокружение. Поэтому нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и занятиях прочей опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

  • Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с алкоголем.
  • Индометацин ослабляет гипотензивный эффект.
  • Увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи.
  • Суммация кардиодепрессивного эффекта с наркозными средствами.
  • Суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта при сочетании с сердечными гликозидами.
  • Увеличение опасности синдрома “отмены” при сочетании с клонидином. Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию в плазме крови.
  • Увеличение выраженности брадикардии, угнетения проводимости и гипотония при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдофой, клонидином, гуанфацином.
  • Усиление эффекта гипогликемизирующего действия инсулина (ослабление – оральных гипогликемических препаратов). При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться резкая гипотония (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

ВАЗОКАРДИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате:

  1. Саша. Естественно большинство лекарств, в том числе вазокардин, снижающий повышенное артериальное давление и нормализующий ритм сердца, нужно пить по назначению и под контролем врача в силу их побочных действий. Грамотный кардиолог назначает вазокардин, оценив его соотношение пользы и возможного ущерба здоровью пациента, так как чувствительность у всех больных к этому препарату разная. В моем случае, на 3-й день после приёма данного лекарства, давление стабилизировалось, но начала болеть спина, даже обезболивающие не помогали. В связи с побочным действием перестал принимать данный препарат.
  2. Женя. Вазокардин врач назначала для предупреждения приступов мигрени. Препарат, как она объяснила, в основном давление снижает, но причина, по которой у меня мигрени возникают как раз с повышением давления и связана. Вот поэтому и принимаю теперь вазокардин в таблетках. Цена на него доступная, в лечении мигрени и профилактике её возникновения помогает мне лучше других аналогов, которые я пробовала принимать.

Аналоги

Имеются аналоги данного препарата Вазокардин, которые либо имеют то же активное вещество, либо схожи по эффекту. Учтите, что между ними всё равно могут быть различия, потому непременно проконсультируйтесь со специалистом относительно возможности их употребления вместо Вазокардина.

К ним относятся:

  • Беталок;
  • Корвитол;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метопролол;
  • Сердол;
  • Эмзок и другие.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок его годности составляет 3 года при условии хранения в сухом месте, защищенном от попадания солнечных лучей.

(Visited 167 times, 1 visits today)

Вазокардин ретард: инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

При аритмии и тахикардии пациенту, как правило, предлагается широкий выбор лекарств для коррекции этих состояний. Группа бета-адреноблокаторов применяется для лечения, так как такие препараты быстрее всего устраняют симптоматику, и при этом являются достаточно безопасными, чтобы держать долгий курс. Вазокардин как раз относится к данной группе.

Состав и фармакологическое действие

Фармацевтическая форма препарата — таблетки. Они помещаются в блистеры по 10 штук, которые, в свою очередь, пакуются в картонную коробочку по 2 или 5 штук. Таблетки можно делить пополам, благодаря наличию насечки на них.

В одной такой таблетке в виде основного вещества содержится метопролол тартрат. Вспомогательные компоненты стандартны: крахмал, кремний диоксид и другие. Основное вещество присутствует в дозировке 50 мг или 100 мг на таблетку.

ВАЗОКАРДИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Существует также версия медикамента Вазокардин ретард, однако на данный момент найти его в продаже в аптечных сетях нельзя.

Действие медикамента обусловлено селективным блокированием бета1-адренорецепторов. Благодаря этому лекарственное средство способствует устранению таких нарушений, как аритмии, стенокардии, а также борется с артериальной гипертензией.

Показания к применению

Основное показание — патологии, которые можно скорректировать путем блокирования бета1-адренорецепторов. Как правило, это заболевания, связанные с проблемами в сердечно-сосудистой системы:

  • Ишемическая болезнь сердца в целом и связанные с ней проявления в частности (стенокардия и инфаркт).
  • Повышенное артериальное давление. Медикамент успешно снижает давление сам, но может использоваться и совместно с другими антигипертензивными лекарственными средствами, что дает комплексный эффект.
  • Тахикардия.
  • Также медикамент используется в комплексном лечении гипертиреоза.
  • Головные боли, являющиеся результатом мигрени. Вазокардин в данном случае играет роль профилактического средства.

Инструкция по применению

В инструкции по применению препарата Вазокардин отмечена общая информация по методе и схеме приема медикамента. Более подробную индивидуальную схему составляет лечащий врач на основании истории болезни пациента и с учетом реакций его организма на лечение.

Общие рекомендации по приему выглядят следующим образом: таблетка Вазокардин принимается перорально, не разжевываясь. Записать нужно стаканом воды. Следует принимать препарат в одно и то же время, наиболее благоприятными для приема будут утренние часы непосредственно после сна.

Также во время курса необходимо тщательно проверять основные показания сердечно-сосудистой системы: уровень давления, ЧСС и т.д.

Помните, что точную схему должен определять лечащий врач. Однако в общем виде лечение средством описано в инструкции. Стандартные схемы также зависят от заболевания, которое планируется купировать у пациента:

  1. Для стенокардии это будет минимальная доза лекарства (50 мг) 2 раза в день, однако при должной необходимости дозировку возможно увеличить. Делать это рекомендуется постепенно, избегая резкой смены схемы лечения.
  2. При гипертензии, а также для снижения давления, медикамент назначается в той же дозировке, что и при стенокардии, — дважды в сутки. Однако в этом случае повышать дозу можно до размера 200 мг на сутки. Также кратность приема в этом случае может варьироваться от 1 приема сразу, либо 2 приемов по части назначенной дозы.
  3. При тахиаритмиях также начинают с минимальной дозы дважды в сутки, однако, в дальнейшем, как правило, дозировку увеличивают либо дополняют схему дополнительными средствами из других групп, чтобы нормализировать сердечный ритм, не увеличивая дозу значительно.
  4. Также Вазокардин используется при лечении после перенесенного инфаркта миокарда. В этом случае пациент принимает средство в дозировке 100 мг дважды в сутки. Чтобы профилактическая постинфарктная терапия была эффективной, ее необходимо начинать только после окончания острого состояния и стабилизации пациента.
  5. Также в качестве профилактических мер медикамент используется при мигрени. В этом случае дозировку подбирают особенно тщательно, но в общем виде схема выглядит так: 50 мг или 100 мг средства дважды в день.

Важно!

Максимальная дозировка, которую можно принимать в сутки, составляет 200 мг.

Корректировку доз проводит лечащий врач, особенное внимание следует уделить пациентам с нарушениями работы печени или почек, особенно если они сильно выражены.

Вазокардин, как и любой адреноблокатор, способен спровоцировать синдром отмены при попытке резко окончить прием. Поэтому для исключения подобного необходимо начинать отказ от приема препарата с понижения дозы и постепенно его отменять.

ВАЗОКАРДИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Противопоказания

Как и для любого препарата, влияющего на сердечно-сосудистую систему, для Вазокардина существует достаточно обширный список противопоказаний, при наличии которых пациенту нужно выбрать для терапии другой препарат.

  1. Вазокардин противопоказан людям до 18 лет, так как его безопасность для этой возрастной категории пациентов не была достаточным образом проверена.
  2. Сверхчувствительность и аллергические реакции требуют немедленного прекращения приема и обращения к специалистам.
  3. В период лактации лекарственное средство может выделяться с грудным молоком, а потому при продолжении вскармливания в сочетании с приемом, препарат может попасть в организм ребенка.

Это общие противопоказания, характерные для большинства лекарств на рынке, они в инструкции стоят первыми. Однако помимо них для Вазокардина существует также список противопоказаний, связанных с сердечной деятельностью, на которые также следует обращать внимание при назначении препарата пациенту.

  • При брадикардии, то есть замедленной частоте сердечных сокращений, прием метопролола в любом виде категорически противопоказан.
  • Некоторые стенокардии также требуют отмены препарата, так как он может негативным образом повлиять на развитие болезни.
  • Острые состояния, к примеру, инфаркт миокарда, кардиогенный шок.
  • Пониженное артериальное давление, так как эффект препарата может стимулировать дальнейшее его снижение, что может спровоцировать ортостатический коллапс в дальнейшем.

Также существуют некоторые ограничения по приему для пожилых пациентов:

  • При бронхиальной астме, сахарном диабете и тиреотоксикозе следует с осторожностью принимать этот препарат, тщательно отслеживая любые изменения в гормональном фоне.
  • При нарушениях со стороны выделительной системы и ЖКТ, так как от их работы напрямую зависит попадание лекарства в кровь и его дальнейшее выведение.
  • Также следует проявить осторожность при назначении препарата при депрессии.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными эффектами приема Вазокардина являются следующие состояния:

  • Эффекты, связанные с выраженным действием препарата на организм (значительное падение давления, понижение частоты сердечных сокращений и развитие брадикардии).
  • Также отмечаются побочные действия, связанные с утомляемостью, слабостью и прочими негативными эффектами, связанными с нервной деятельностью.
  • Со стороны ЖКТ побочным действием будет возникновение тошноты, запора или диареи и сухости во рту.

Разумеется, медикамент также способен вызвать аллергическую реакцию на прием, а также для Вазокардина характерен синдром отмены, который можно предотвратить, если подходить к окончанию курса с грамотным понижением дозировки до полной отмены приема.

Аналоги и цены

На данный момент Вазокардин имеет множество различных аналогов, так как метопролол является одним из наиболее востребованных средств на рынке благодаря своей действенности.

В качестве структурных аналогов выступают как отечественные средства:

  • Метопролол;
  • Метопролол Органика.

Так и импортные лекарства:

  • Метокард;
  • Небилет;
  • Беталок;
  • Эгилок.

Цена этих средств, в значительной степени, зависит от конкретного производителя и аптечной сети, которая реализует его. Как правило, цена на препарат, содержащий метопролол, достаточно демократична. Вазокардин стоит около 75 рублей за упаковку из 50 таблеток 50 мг и 120 рублей за такую же упаковку по 100 мг.

Импортные аналоги могут иметь цену чуть выше. Для примера, препарат Эгилок стоит, в среднем, 180 рублей за 60 таблеток по 100 мг.

Все цены являются приблизительными, они могут варьироваться в зависимости от аптечной сети и города, в котором приобретается препарат.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 27.05.2020 00:00.

Отзывы

Как правило, большинство отзывов о препарате положительные. Пациенты отмечают его действенность и невысокую цену. Из отрицательных моментов большинство говорит о тех или иных побочных действиях, а также о невозможности в любой момент прекратить прием препарата из-за синдрома отмены.

  • Антонина, 51 год. Пью его уже давно, больше года. Несколько раз переходила с одного дженерика на другой, но вернулась к нему. В целом, устраивает, но бывает, что проявляются побочные эффекты, например, замедление количества ударов сердца. На самом деле, из всех прочих он еще самый легкий, поэтому если помогает, то лучше не менять. По поводу чего-то еще не скажу, препарат свою функцию выполняет, имеет свой список ограничений, довольно популярен у пациентов.
  • Иван, 56 лет. Вазокардин — относительно дешевые таблетки от сердца, которые принимаю по назначению врача уже 2 года. В комплексе с другими препаратами лечение было направлено на восстановление после инфаркта. Сейчас это поддерживающая терапия для профилактики.

Вазокардин

В препарате содержится активное вещество метопролола тартрат.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид метилированный и коллоидный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Вазокардин в форме таблеток, расфасованных по 10 штук в блистеры, по 2 или 4 блистера в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При лечении Вазокардином снижается потребность миокарда в кислороде, увеличивается фаза рефрактерности, уменьшается артериальное давление и активность ренина плазмы.

Также подавляется автоматизм синусного узла, становится реже сердцебиение, понижает сердечный выброс, возбудимость и сократимость миокарда.

Внутри организма таблетки быстро и полноценно всасываются. Биодоступность вещества составляет 50%, связь с белками плазмы не более 10%. Отмечено проникновение вещества в грудное молоко, период полувыведения составляет 3,5 часа. Из организма препарат выводится в основном в неизменном виде при помощи почек.

Показания к применению Вазокардина

Основные показания к применению Вазокардина:

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • AV блокаде;
  • кардиогенном шоке;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • заболеваниях периферических сосудов;
  • синусовой брадикардии;
  • хронических обструктивных болезнях лёгких;
  • лабильном инсулинзависимом сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе.

Побочные эффекты

При лечении Вазокардином могут возникать диспепсические расстройства, головокружения, головная боль, сильная слабость, бессонница, депрессивное состояние, одышка, брадикардия, гипотензия, синдром Рейно, снижение зрения и аллергические реакции.

Инструкция по применению Вазокардина (Способ и дозировка)

Как рекомендует инструкция по применению Вазокардина, таблетки принимают внутрь после употребления еды в строго установленное время. В течение суток можно принимать 100-200 мг – два раза.

Лечение инфаркта миокарда предполагает приём поддерживающей суточной дозировки 200 мг. При гипертиреозе назначают суточную дозу 50-200 мг к 3-4 разовому приёму.

Максимально допустимая суточная дозировка не должна превышать 400 мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать нежелательные симптомы, проявляемые в виде: артериальной гипотензии, острой сердечной недостаточности, кардиогенного шока, брадикардии, затруднения дыхания, бронхоспазма, рвоты, потери сознания, генерализованных судорог.

При этом проводится симптоматическое лечение. Например, при развитии брадикардии и отклонениях проводимости назначают болюсное введение атропина внутривенно, уменьшение сократимости миокарда требует внутривенного введения и так далее.

Взаимодействие

При одновременном применении Вазокардина с ингибиторами моноаминооксидазы возможно значительное усиление гипотензивного эффекта. Поэтому нужно, чтобы интервал между приёмами этого препарата был не меньше 2 недель.

  • Сочетание с Нифедипином нередко вызывает снижение артериального давления, со средствами для ингаляционного наркоза – повышает вероятность угнетения деятельности миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
  • Комбинированная терапия с бета-адреностимуляторами, Теофиллином, кокаином, эстрогенами, Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами может ослабить гипотензивный эффект.
  • Помимо этого, отмечается суммация кардиодепрессивного действия в комбинации с препаратами для наркоза, повышается вероятность нарушений в кровообращении в сочетании с алкалоидами спорыньи.
  • Одновременное лечение с пероральными гипогликемическими препаратами способно понизить их эффективность, с Инсулином – увеличить риск развития гипогликемии, а также усиление её выраженности и продолжительность проявления.

Комбинации с гипотензивными средствами, Нитроглицерином, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов нередко приводит к резкому снижению артериального давления.

Сочетание с Верапамилом, Резерпином, Дилтиаземом, антиаритмическими препаратами, Клонидином, Гуанфацином и так далее, могут увеличить выраженность сбоев сердечного ритма и прочих нарушений сердечно-сосудистой системы.

При одновременном лечении индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином или барбитуратами – усиливается метаболизм метопролола, что приводит к снижению его концентрации в составе плазмы крови, а следовательно уменьшению эффекта. Сочетание с ингибиторами – Циметидином, пероральными контрацептивами, Фенотиазином, может повысить их концентрацию в составе плазмы.

Используемые в иммунотерапии аллергены, а также их экстракты для кожных проб, в сочетании с Вазокардином увеличивают вероятность развития системных аллергических реакций. Некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные средства способны вызвать анафилактические реакции.

Условия продажи

Таблетки Вазокардин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения лекарства должно быть недоступно детям, а также достаточно тёмным и прохладным.

Срок годности

3 года.

Аналоги Вазокардина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги представлены препаратами: Беталок Зок, Беталок, Корвитол, Лидалок, Метозок, Метокард, Метокор, Адифарм, Метопролол, Сердол, Сердолект, Эгилок, Атеналол.

Алкоголь

Когда при лечении данным препаратом употребляют средства с содержанием этанола, нередко происходит повышение угнетающего влияния на деятельность центральной нервной системы.

Отзывы о Вазокардине

Довольно часто отзывы о Вазокардине встречаются на различных медицинских сайтах, тематика которых связана с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Однако в большинстве случаев пользователи рассказывают о проявлении непереносимости данного препарата. У многих это происходит в виде крапивницы, отёчности и кожных раздражений.

Также встречаются сообщения, где пациенты рассказывают, что во время лечения у них закладывало нос, возникали проблемы с дыханием и сильные головные боли.

Как правило, пациенты, страдающие различными формами заболеваний сердечно-сосудистой системы, вынуждены постоянно принимать лекарства, но они не всегда точно исполняют назначения врача.

Поэтому развитие побочных эффектов может быть вызвано именно этой причиной.

В любом случае, при возникновении нежелательных симптомов, об этом нужно сообщить лечащему врачу, что позволит провести своевременную корректировку дозировки или схемы лечения, а также выполнить адекватную замену препарата.

Цена Вазокардина, где купить

Цена Вазокардина 50 мг в таблетках по 50 штук в пачке составляет 67-73 рублей.

Вазокардин в таблетках 100 мг за 50 штук в упаковке можно купить за 113-120 рублей.

Вазокардин цена в Москве от 0 руб., купить Вазокардин в Москве в интернет-аптеке, заказать

Вазокардин Инструкция по применению

  • Купить Вазокардин в Москве можно в интернет‐магазине Apteka.ru.
  • Доставка препарата Вазокардин в 711 аптек.

Бета1-адреноблокатор

Сердечно-сосудистые препараты

*ЗЕНТИВА ФАРМА ООО* SLOVAKOFARMA Зентива а.с.

Словакия Чешская Республика

Беталок, Корвитол, Метокард, Метопролол, Эгилок

По рецепту

10 – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки

Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности бета-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч); и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV-узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен. При применении в высоких дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Контроль за больными, принимающими Вазокардин®, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).

Для больных сахарным диабетом, возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь. Вазокардин® может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Вазокардин® практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального значения. При приеме дозы более 200 мг/ уменьшается кардиоселективность. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При хронической сердечной недостаточности Вазокардин® назначают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд.

/мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Вазокардин возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Вазокардин® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию).

Резкая отмена препарата Вазокардин® у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, эмфиземе, хроническом обструктивном бронхите препарат назначают в минимально эффективной дозе и только при плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии препаратом Вазокардин® (для выбора средства для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием). Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), и Вазокардин® могут вызвать чрезмерное снижение АД и брадикардию, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, ГКС, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие НПВП (задержка ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект метопролола.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД).

Сочетание с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином или блокаторами кальциевых каналов, нифедипином может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Всасывание После приема препарата метопролол быстро и почти полностью (около 95%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1-2 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении.

Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Метаболизм Практически полностью метаболизируется в печени. Два из трех основных метаболитов обладают бета-адреноблокирующим действием.

В метаболизме метопролола принимает участие CYP2D6. Выведение T1/2 в среднем составляет 3.5 ч (от 1 ч до 9 ч). Выводится с мочой, 5% – в неизменном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, при циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

Метопролол не выводится при гемодиализе

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами); — функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; — ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика, комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; — нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия); — гипертиреоз (в составе комплексной терапии) — профилактика приступов мигрени

— кардиогенный шок; — AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); — синоатриальная блокада; — СССУ; — синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд.

/мин); — выраженные нарушения периферического кровообращения; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — стенокардия Принцметала; — артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд.

/мин); — острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек., систолическое АД менее 100 мм рт.ст.

); — феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); — одновременный прием ингибиторов МАО; — одновременное в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила; — наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердц

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительны и исчезают после отмены препарата.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, судороги, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), подавленность, тревога, депрессия, повышенная нервная возбудимость, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания, амнезия, кратковременное нарушение памяти, галлюцинации, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, гангрена), нарушение проводимости миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит, нарушение функции печени

Вазокардин

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории “Гипотензивные препараты”
  • Аналоги из категории “Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний”

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Меры предосторожности

https://www.youtube.com/watch?v=KEAlKCo8oJA

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин.

На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии.

При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками.

Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены.

При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение Вазокардин при беременности и кормлении

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.

) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних).

Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

https://www.youtube.com/watch?v=owxnwr1er1s

Побочные действия Вазокардин

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

  1. Ограничения к применению
  2. Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.
  3. Вазокардин противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

  • Показания к применению Вазокардин
  • Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
  • Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.

Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок.

Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией.

Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.

Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани.

При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось.

Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств.

У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови.

Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Характеристика

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Химическое название Вазокардин

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector